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Comment solubiliser des principes actifs hydrophobes ?

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Comment solubiliser des principes actifs hydrophobes ?

Un grand nombre de médicaments et d’ingrédients cosmétiques sont très insolubles dans l'eau ce qui compromet leur efficacité et leur utilisation car ils ne peuvent se dissoudre dans le corps. Pour contourner cette insolubilité, on peut imaginer encapsuler ces substances dans des polymères amphiphiles présentant un cœur hydrophobe et une surface hydrophile, ce qui va permettre de les véhiculer dans des milieux aqueux.

© Patrick Midoux

C’est ce que sont parvenus à réaliser les chercheurs du laboratoire de chimie des polymères (UPMC/CNRS) centre de biophysique moléculaire (CNRS) et du laboratoire analyse et modélisation pour la biologie et l'environnement (CNRS/CEA/Université d’Evry) avec la curcumine, composant naturel de la plante "Curcuma Longa", qui présente de multiples propriétés thérapeutiques contre le cancer, l’inflammation, la mucoviscidose etc… Ils ont synthétisé un nouveau copolymère à blocs amphiphile, dans le cœur hydrophobe duquel ils sont parvenus à encapsuler la curcumine, réalisant ainsi sa formulation soluble sous forme de nanoparticules. Ils ont également montré que le pouvoir de solubilisation est plus important que pour d’autres polymères actuellement utilisés tels que le pluronic F68 ou la β-cyclodrexine.

 

Enfin, dans le cas de la mucoviscidose, cette formulation permet une meilleure pénétration de la curcumine dans les lignées de cellules épithéliales des voies respiratoires humaines ce qui rendrait son utilisation plus efficace. On peut envisager d’utiliser ce type de copolymères avec d'autres molécules à visée thérapeutique ou cosmétique hautement insolubles dans l’eau. Ces travaux sont parus dans la revue European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics.

Pour en savoir plus :

Laboratoire de chimie des polymères (UPMC/CNRS)Nouvelle fenêtre

 

Référence :

Cristine Gonçalves, Jean-Pierre Gomez, William Même, Bazoly Rasolonjatovo, David Gosset, Steven Nedellec, Philippe Hulin, Cécile Huin, Tony Le Gall, Tristan Montier, Pierre Lehn, Chantal Pichon, Philippe Guégan, Hervé Cheradame & Patrick Midoux. Curcumin/poly(2-methyl-2-oxazoline-b-tetrahydrofuran-b-2-methyl-2-oxazoline) formulation: An improved penetration and biological effect of curcumin in F508del-CFTR cell lines. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. Avril 2017. doi.org/10.1016/j.ejpb.2017.04.01

 

Source : CNRS/INC.



15/06/17